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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-136276

    Others Others
    DMNB-caged-Serine 是一种光笼型氨基酸。DMNB-caged-Serine 可以作为催化残基、氢键伙伴或翻译后修饰位点。DMNB-caged-Serine 可用于控制蛋白质的磷酸化。
    DMNB-caged-Serine
  • HY-122198

    Others Cancer
    ML367 是一种 ATPase 家族 AAA 结构域蛋白 5 (ATAD5) 稳定的有效抑制剂,作为一个探针分子,具有低摩尔抑制浓度。ML367 阻断 DNA 的修复通路,抑制一般的 DNA 损伤反应,包括应对紫外照射产生的 RPA32 和 CHK1 的磷酸化。
    ML367
  • HY-151776

    TZ-Cy3

    Fluorescent Dye Others
    Cy3 methyltetrazine (TZ-Cy3) 是一种具有甲基四嗪结构单元的点击化学试剂,其对环辛烯具有高度反应性。Cy3 methyltetrazine 也是一种四嗪修饰的荧光探针,可用于分析溶液和活细胞中的蛋白质磷酸化。
    Cy3 methyltetrazine
  • HY-P3764

    PKC Others
    Protein kinase C substrate 是蛋白激酶 C 的底物,可用于蛋白质的检测。Protein kinase C 是信号转导的关键调控元件,通过催化特定底物磷酸化发挥作用。
    Protein kinase C substrate
  • HY-151372

    PKD Cancer
    Protein kinase D inhibitor 1 (compound 17m) 是一种有效的泛 PKD 抑制剂,IC50 为 17~35 nM。Protein kinase D inhibitor 1 可抑制 PKD 依赖性的皮质激素磷酸化。
    Protein kinase D inhibitor 1
  • HY-P3031

    MAPK1

    p38 MAPK NF-κB Inflammation/Immunology
    Mitogen-activated protein kinase 1 (MAPK1) 可以激活下游 p38/NF-κB 通路。Mitogen-activated protein kinase 1 可以调节各种脓毒症相关疾病的细胞过程。MAPK 催化底物蛋白的磷酸化充当打开或关闭底物蛋白活性的开关。
    Mitogen-activated protein kinase 1
  • HY-113592

    ERK Cancer
    ERK-IN-4 是一种 ERK 抑制剂,优先结合 ERK2,Kd 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。
    ERK-IN-4
  • HY-124404A

    ERK DNA/RNA Synthesis p38 MAPK Cancer
    12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物,对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用。12(S)-HETE 诱导细胞蛋白酪氨酸磷酸化,促进 ERK 和 P38 MAPK 磷酸化,增加 DNA 合成,并刺激胰腺癌细胞的增殖。
    12(S)-HETE
  • HY-50908
    Ridaforolimus
    5 篇以上引用文献

    MK-8669; Deforolimus; AP23573

    mTOR Autophagy Bacterial Cancer
    Ridaforolimus (MK-8669) 是一种有效和选择性的 mTOR 抑制剂,在 HT-1080 细胞中抑制 S6 磷酸化的 IC50 值为 0.2 nM。
    Ridaforolimus
  • HY-107528

    β-catenin GSK-3 Cancer
    FRATtide 是一种源自 GSK-3 结合蛋白的肽,抑制 Axin 和 β-catenin 的磷酸化。FRATtide 抑制 GSK-3 结合 Axin。
    FRATtide
  • HY-125260

    SHP2 Cancer
    SHP844 是一种 SHP2 抑制剂,其 IC50 为18.9 µM。SHP2 是一种蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP),可调节酪氨酸磷酸化水平,参与细胞增殖、分化和存活。
    SHP844
  • HY-115449

    94G6

    IGF-1R Akt mTOR Cancer
    Chromeceptin (94G6) 是一种IGF 信号通路 抑制剂。Chromeceptin 抑制肝细胞和 HCC 细胞中 IGF2 的 mRNA 和蛋白质水平。Chromeceptin 抑制 AKT 和 mTOR 的磷酸化水平。
    Chromeceptin
  • HY-N8884

    PTEN Akt NF-κB Interleukin Related TNF Receptor Inflammation/Immunology
    Coelonin 是一种具有抗炎活性的二氢菲。Coelonin 可抑制 LPS 诱导的 PTEN 磷酸化。Coelonin 通过负向调节 PI3K/AKT 通路抑制 NF-κB 激活和 p27Kip1 降解。Coelonin 可抑制 IκBα 的磷酸化和降解,增加 IκBα 蛋白的表达。
    Coelonin
  • HY-P3741

    PKC Neurological Disease
    [Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 是蛋白激酶 C (PKC) 磷酸化的选择性底物。[Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12) 可以用来测定蛋白激酶 C 的活性。
    [Ala9,10, Lys11,12] Glycogen Synthase (1-12)
  • HY-107426

    Muconomycin A

    Apoptosis Reactive Oxygen Species Cancer
    Verrucarin A (Muconomycin A) 是一种 D 型大环真菌毒素,来源于Myrothecium verrucaria,是一种蛋白质合成 (protein synthesis) 的抑制剂。Verrucarin A 抑制白血病细胞系生长,激活巨噬细胞 caspases、凋亡和炎症信号。Verrucarin A 能有效提高 p38 MAPK 的磷酸化,降低 ERK/Akt 的磷酸化。Verrucarin A 通过 p21 和 p53 的诱导引起细胞周期调控的解除。
    Verrucarin A
  • HY-N6785
    Okadaic acid
    5 篇以上引用文献

    Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸 Okadaic acid 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid
  • HY-N6785A

    Phosphatase Apoptosis Neurological Disease Cancer
    冈田酸钠盐, 软海绵酸钠盐 Okadaic acid sodium 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid sodium 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid sodium 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid sodium
  • HY-136433

    1,4-Dinitrosopiperazine; DNP

    Others Cancer
    N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine; DNP) 是一种致癌物 (carcinogen),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
    N,N'-Dinitrosopiperazine
  • HY-113469A

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    Cyclic GMP sodium (cGMP) 是平滑肌张力的短期变化和对慢性药物研究或增殖信号的长期反应的重要调节因子,它对心房利钠肽 (ANP) 或一氧化氮 (NO) 都有响应。Cyclic GMP sodium 与阳离子通道相互作用调节离子转运或激活,依赖于 Cyclic GMP sodium 的蛋白激酶导致蛋白质磷酸化。
    Cyclic GMP sodium
  • HY-115760

    Phosphatase Neurological Disease Cancer
    冈田酸铵盐 Okadaic acid ammonium salt 是一种海洋毒素,是蛋白质磷酸酶 (PP) 的抑制剂,包括 PP1 (IC50=15-50 nM)、PP2A (IC50=0.1-0.3 nM)、PP3 (IC50=3.7-4 nM)、PP4 (IC50=0.1 nM) 和 PP5 (IC50=3.5 nM),其中对 PP2A 的亲和力最显著,但不抑制 PP2C。Okadaic acid ammonium salt 通过抑制 PP 增加了多种蛋白的磷酸化,并具有肿瘤启动子的作用。Okadaic acid ammonium salt 诱导 tau 蛋白磷酸化。
    Okadaic acid ammonium salt
  • HY-P1597

    PKA PKC Cancer
    Malantide 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide
  • HY-150073

    Others Cancer
    DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化,其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
    DS01080522
  • HY-P1597A

    PKA PKC Cancer
    Malantide TFA 是一种合成的十二肽,由被磷酸化酶激酶β亚基上的 PKA 磷酸化的位点衍生而来。Malantide TFA 是 PKA 的高度特异性底物,Km 为 15 μM,并且在各种大鼠组织提取物中显示出 PKI 抑制 > 90%底物磷酸化。Malantide TFA 也是 PKC 的有效底物,Km 为 16 μM。
    Malantide TFA
  • HY-147387

    CDK Amyloid-β Inflammation/Immunology
    DSS30 是一种 P25/CDK5 抑制剂,通过抑制淀粉样前体蛋白裂解酶1 (BACEl) 磷酸化,减少 β-淀粉样蛋白 (Aβ) 的分泌。可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病研究。
    DSS30
  • HY-114267

    mTOR Others
    Cbz-B3A 是 mTORC1 转导的有效选择性抑制剂,与泛素1、2、4 结合,Cbz-B3A 还能抑制 eIF4E 结合蛋白的磷酸化。
    Cbz-B3A
  • HY-P10072

    Hsp25 kinase inhibitor; Mk2 pseudosubstrate

    ERK JNK p38 MAPK HSP MAPKAPK2 (MK2) Others
    MK2-IN-5 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5
  • HY-N0774
    Isofraxidin
    1 篇文献验证

    COX MMP Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分,抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞,抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOSCOX-2 表达,Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。
    Isofraxidin
  • HY-147566

    ATM/ATR Cancer
    ATR-IN-14 (化合物 1) 是一种有效的 ATR 激酶抑制剂。ATR-IN-14 抑制 ATR 信号通路下游 CHKI 蛋白磷酸化,25 nM 时抑制率为 98.03%。ATR-IN-14 在 LoVo 细胞中表现出良好的抗癌活性,IC50 为 64 nM。
    ATR-IN-14
  • HY-156340

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 58 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1βIC50 为 1.08 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。
    Anti-inflammatory agent 58
  • HY-156342

    Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 59 是一种消炎剂。抗炎剂58抑制 IL-1βIC50 为 2.28 μM。Anti-inflammatory agent 58 降低促炎基因表达、蛋白分泌和 NF-κB 磷酸化。
    Anti-inflammatory agent 59
  • HY-N0811

    NO Synthase COX NF-κB MEK Inflammation/Immunology
    知母皂苷 B Anemarsaponin B 是一种甾体皂苷。Anemarsaponin B 降低 iNOSCOX-2 的蛋白和 mRNA 水平。Anemarsaponin B 减少促炎细胞因子的表达和产生,包括 TNF-α 和 IL-6。Anemarsaponin B 通过阻断 IκBα 的磷酸化来抑制 NF-κB 的 p65 亚基的核转位。Anemarsaponin B 还抑制 MAP 激酶激酶 3/6 (MKK3/6) 和混合谱系激酶 3 (MLK3) 的磷酸化。 具有抗炎作用。
    Anemarsaponin B
  • HY-18758

    TGF-β Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    N-1130 是一种高度选择性的转化生长因子-β I 型受体激酶 (ALK5) 抑制剂,对 ALK5 介导的 Smad3 磷酸化的 IC50 为 5.3 nM。IN-1130 抑制酪蛋白的 ALK5 磷酸化 (IC50=36 nM),抑制 p38α 丝裂原活化的蛋白激酶 (IC50=4.3 μM)。IN-1130 可抑制阻塞性肾病中的肾纤维化,阻止乳腺癌的肺转移。
    IN-1130
  • HY-W010983
    SC-236
    1 篇文献验证

    COX PPAR Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    SC-236 是具有口服活性的 COX-2 特异性抑制剂 (对 COX-1 的 IC50 值为 10 nM)和 PPARγ 激动剂。SC-236 可通过 c-Jun 氨基端抑制激活蛋白-1 (AP-1) 活性。SC-236在小鼠模型中通过抑制 ERK 的磷酸化发挥抗炎作用。
    SC-236
  • HY-P3904

    Biochemical Assay Reagents Others
    P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 是 P34cdc2 激酶合成的肽底物,对纯化的人 P34cdc2 的 Km 为 74 μM。P34cdc2 Kinase Substrate Peptide 可用于体外快速测定 P34cdc2 磷酸化。P34cdc2 是一种丝氨酸激酶,是一种细胞分裂周期调节的蛋白激酶。
    P34cdc2 Kinase Substrate Peptide
  • HY-101246

    RET Cancer
    RPI-1 是一种特异的口服 2-吲哚啉酮 Ret 酪氨酸激酶抑制剂。RPI-1 抑制人甲状腺髓样癌 TT 细胞增殖、Ret 酪氨酸磷酸化、Ret 蛋白表达及 PLCgamma、ERKs 和 AKT 的活化。具有抗肿瘤活性。
    RPI-1
  • HY-153392

    Oxidative Phosphorylation HDAC Cardiovascular Disease
    TYA-018 是一种口服有效且高度选择性的 HDAC6 抑制剂。TYA-018 可以保护小鼠的心脏功能。TYA-018 还通过增加与脂肪酸代谢、蛋白质代谢和氧化磷酸化相关的靶标的表达来增强小鼠的能量。
    TYA-018
  • HY-136093B

    IM156 free base; HL156A free base; HL271 free base

    Mitochondrial Metabolism Cancer
    Lixumistat (IM156) 是一种具有抗肿瘤活性的新型双胍类线粒体蛋白复合物 1 氧化磷酸化 (OXPHOS) 抑制剂。Lixumistat 调节 OXPHOS 以减弱线粒体代谢重编程和抑制肺纤维化。Lixumistat 也能够抑制 B 细胞的活化以减轻系统性红斑狼疮。
    Lixumistat
  • HY-125171
    IAXO-102
    4 篇文献验证

    Toll-like Receptor (TLR) Inflammation/Immunology
    IAXO-102 是 TLR4 的拮抗剂,抑制 TLR4 信号通路。IAXO-102 抑制 MAPK 和 p65 NF-kB 的磷酸化及 TLR4 和 TLR4 依赖性的炎性蛋白的表达。IAXO-102 抑制实验性腹主动脉瘤的发展。
    IAXO-102
  • HY-100853

    Porcupine Wnt Cancer
    IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
    IWP-O1
  • HY-P10072A

    Hsp25 kinase inhibitor acetate; Mk2 pseudosubstrate acetate

    JNK HSP MAPKAPK2 (MK2) p38 MAPK ERK Others
    MK2-IN-5 (Hsp25 kinase inhibitor) acetate 是 Mk2 的假底物 (Ki= 8 μM)。MK2-IN-5 acetate 靶向 MAPK 通路中的蛋白相互作用域。MK2-IN-5 acetate 抑制 HSP25 和 HSP27 的磷酸化。
    MK2-IN-5 acetate
  • HY-17439
    Salinomycin sodium salt
    最多引用文献
    25 篇文献验证

    Salinomycin sodium; Sodium salinomycin

    Wnt β-catenin Bacterial Autophagy Apoptosis Antibiotic Parasite Cancer
    盐霉素钠 Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium),一种钾离子载体抗生素,是 Wnt/β-catenin 信号传导的有效抑制剂。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 作用于 Wnt/Fzd/LRP 复合物,阻断 Wnt 诱导的 LRP6 磷酸化,导致 LRP6 蛋白降解。Salinomycin sodium salt (Salinomycin sodium) 选择性抑制人肿瘤干细胞。
    Salinomycin sodium salt
  • HY-N1535
    Ponicidin
    2 篇文献验证

    Rubescensine B

    Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    冬凌草乙素 Ponicidin (Rubescensine B) 是源于冬凌草的二萜,具有免疫调节、抗炎、抗病毒和抗癌作用。Ponicidin (Rubescensine B) 可诱导胃癌细胞凋亡(apoptosis),降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平,单对其蛋白水平无作用。
    Ponicidin
  • HY-129099

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    他莫昔芬杂质F N-Desmethyltamoxifen 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen
  • HY-129099A

    PKC Estrogen Receptor/ERR Drug Metabolite Endogenous Metabolite Cancer
    三苯氧胺他莫昔芬EP杂质F HCl N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 是 Tamoxifen 在人体内的主要代谢产物。N-Desmethyltamoxifen,较弱的抗雌激素,是一种比 Tamoxifen 强十倍的蛋白激酶 C (PKC) 抑制剂。N-Desmethyltamoxifen hydrochloride 也是人体 AML 细胞神经酰胺代谢的有效调节因子,限制神经酰胺糖基化、水解和鞘氨醇磷酸化。
    N-Desmethyltamoxifen hydrochloride
  • HY-154973

    Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism AMPK Metabolic Disease Cancer
    AMPK activator 11 是一种 AMP 活化蛋白激酶激活因子,具有纳米水平的抗肿瘤活性,可以抵抗多种 CRC。AMPK activator 11 通过激活 AMPK 和上调氧化磷酸化 (OXPHOS) ( mitochondrial metabolism ) 选择性地抑制 RKO 异种移植物的生长,可用于抗肿瘤及代谢性疾病研究。
    AMPK activator 11
  • HY-12834A
    MK2-IN-1 hydrochloride
    3 篇文献验证

    MAPKAPK2 (MK2) HSP Cancer
    MK2-IN-1 hydrochloride (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 hydrochloride 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1 hydrochloride
  • HY-122866

    Ras Cancer
    ZT-12-037-01 是靶向选择性丝氨酸/苏氨酸激酶 STK19 抑制剂,与 STK19 蛋白具有高亲和力相互作用,抑制 NRAS 驱动的黑素细胞恶性转化。ZT-12-037-01 是ATP 竞争性抑制剂,可以抑制 NRAS 的磷酸化,IC50 为24 nM。
    ZT-12-037-01
  • HY-12834

    MAPKAPK2 (MK2) HSP Cancer
    MK2-IN-1 (compound 1) 是一种有效的选择性 MAPKAPK2 (MK2) 抑制剂,对 MK2 的 IC50 为 0.11 uM,对 pHSP27 的 EC50 为 0.35 uM。MK2-IN-1 损害 Tfcp2l1 蛋白中丝氨酸残基的磷酸化水平。
    MK2-IN-1
  • HY-136433S

    1,4-Dinitrosopiperazine-d8; DNP-d8

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    N,N'-Dinitrosopiperazine-d8 是 N,N'-Dinitrosopiperazine 的氘代物。 N,N'-Dinitrosopiperazine (1,4-Dinitrosopiperazine;DNP) 是一种致癌物 (carcinogen),特异性针对鼻咽癌,可促进鼻咽癌的转移。N,N'-Dinitrosopiperazine 通过蛋白磷酸化调节多种信号通路,包括 LYRIC,在丝氨酸 568 位。
    N,N'-Dinitrosopiperazine-d8
  • HY-123468

    Cyclic GMP-AMP Synthase PKA ERK Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    HA-1004 是一种 PKA 的选择性抑制剂,能抑制脂肪分解,诱导血管松弛。HA-1004 也是环 GMP 依赖性蛋白激酶和环 AMP 依赖性蛋白的双重抑制剂,参与着平滑肌、第二信使、环 AMP 和环 GMP 调节机制。HA-1004 可作为血管扩张剂抑制兔主动脉条收缩,或拮抗吗啡戒断大鼠模型中的 ERK 和酪氨酸羟化酶 (TH) 磷酸化。
    HA-1004

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